Hydrat bromowodorku teneligliptyny

Związek ten zazwyczaj otrzymuje się w postaci białego lub prawie białego stałego proszku. Jego wzór cząsteczkowy jest przedstawiony albo jako C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O, albo jako postać dimeryczna C44H67Br5N12O3S2, z odpowiednią masą cząsteczkową około 1275,7 dla całkowicie uwodnionej soli. Jest rozpuszczalny w wodzie i DMSO, a jego rozpuszczalność wynosi do 80 mg/ml w wodzie i 30-100 mg/ml w DMSO. Cząsteczka charakteryzuje się ośmioma donorami wiązań wodorowych i trzynastoma akceptorami wiązań wodorowych, z czterema określonymi stereocentrami. Proszek jest trwały do ​​trzech lat przechowywany w temperaturze -20 stopni i przez dwa lata w temperaturze 4 stopni. Roztwory należy zużyć w ciągu jednego miesiąca, jeśli są przechowywane w temperaturze -20 stopni i chronione przed powtarzającymi się cyklami zamrażania i rozmrażania. Należy go przechowywać w szczelnie zamkniętym pojemniku, z dala od światła i wilgoci.

Hydrat bromowodorku teneligliptyny to sól bromowodorkowa i uwodniona postać teneligliptyny, silnego, biodostępnego po podaniu doustnym i-długo działającego inhibitora enzymu peptydazy dipeptydylowej-4. Pod względem chemicznym jest to związek na bazie prolilotiazolidyny-o złożonej strukturze z wieloma centrami chiralnymi. Cząsteczka zawiera pierścień pirazolowy, pierścień piperazynowy i ugrupowanie tiazolidynowe, które razem nadają wysokie powinowactwo i selektywność wobec miejsca aktywnego DPP-4. Jako inhibitor konkurencyjny wiąże się i blokuje działanie DPP-4, enzymu odpowiedzialnego za szybką degradację hormonów inkretynowych, takich jak GLP-1. Hamując ten enzym, wydłuża okres półtrwania i wzmaga aktywność tych hormonów, co prowadzi do poprawy kontroli poziomu glukozy we krwi.

Środek przeciwcukrzycowy
Hydrat bromowodorku teneligliptyny jest aktywnym składnikiem farmaceutycznym leków zatwierdzonych do leczenia cukrzycy typu 2. Jako inhibitor DPP-4 stosowany jest w celu poprawy kontroli glikemii u dorosłych pacjentów. Kompetycyjnie hamuje ludzki rekombinowany DPP-4 z dużą siłą, wykazując wartość IC50 około 0,889 nM i wykazuje podobną skuteczność przeciwko DPP-4 w osoczu ludzkim i szczurzym.

Mechanizm badań działania
Związek ten służy jako kluczowe narzędzie w badaniach farmakologicznych mających na celu zbadanie układu inkretynowego i jego roli w homeostazie glukozy. Badania wykazały, że hamuje on dysfunkcję mitochondriów-zależną od wysokiej glukozy, co podkreśla potencjalny mechanizm ochronny wykraczający poza pierwotne hamowanie enzymów. Stosuje się go w testach komórkowych w celu zbadania jego wpływu na markery stresu oksydacyjnego i ekspresję genów w komórkach śródbłonka naczyń.

Badania dotyczące leczenia przewlekłego
W długoterminowych-badaniach przedklinicznych wodzian bromowodorku teneligliptyny wykorzystuje się do oceny utrzymującego się efektu hamowania DPP-4. Wykazano, że przewlekłe leczenie różnymi stężeniami zmniejsza markery stresu wywołanego hiperglikemią bez wpływu na żywotność komórek, co czyni go cennym związkiem w zrozumieniu postępu powikłań cukrzycowych.

Analityczny standard odniesienia
Związek ten jest powszechnie stosowany jako wzorzec odniesienia-o wysokiej czystości do opracowywania metod analitycznych, kontroli jakości i zapewniania zgodności z przepisami w przemyśle farmaceutycznym. Służy do testowania podczas procesu wytwarzania leków na bazie teneligliptyny-, w tym do walidacji metod i jako punkt odniesienia w przypadku skróconych zastosowań nowych leków.

Popularne Tagi: hydrat bromowodorku teneligliptyny, Chiny producenci i dostawcy hydratu bromowodorku teneligliptyny, Kwas 2-nitropirydyno-5-karboksylowy, 33225-73-9, 4-izopropylopirydyna, C1 CC NC C1C OONOO, OC NC1 CN2C C Br C CC2 N1 CFFF, O=C(O)C1=NC=C(O)C=C1